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坦西莫司
[化学结构]
[化学分子式] C56H87NO16
[分子量] 1030.28
[CAS号] 162635-04-3
[产品规格] Enterprise standard
[产品简介]
坦西莫司是一种mTOR(哺乳动物的雷帕霉素作用靶点)抑制剂,它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合,这种蛋白-药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白,mTOR下游区的磷脂酰肌醇激酶/AKT (PI3K/AKT)信号转导通路被阻断后,其活性将受到抑制可以使G期的肿瘤细胞生长停滞。采用肾癌细胞为研究对象的体外研究表明,坦西莫司可以抑制mTOR的活性并且降低缺氧诱导因子HIF-I、HIF-2a及血管内皮生长因子水平。